硝基还原酶荧光探针BHJ3571
BHJ3571

产品名称:硝基还原酶荧光探针BHJ3571

产品CAS:NA

参考文献:In vivo imaging and detection of nitroreductase in zebrafish by a new near-infrared fluorescence off–on probe, Biosens. Bioelectron. 2015, 63, 112-116

产品介绍

硝基还原酶(NTR)是一类含黄素的还原酶,在 NADH 等还原性辅酶作为电子供体时,可以有效地还原含硝基的底物。在细菌感染组织和缺氧的实体瘤微环境中,硝基还原酶的表达往往明显升高,因此它长期以来被视为区分细菌感染与单纯缺氧组织的一类重要标志物。对硝基还原酶活性的检测,有助于判断病原体在体内的分布位置,评估实体瘤内部的乏氧程度与治疗抵抗性,同时也是理解含硝基类前药在病灶中如何被选择性活化的重要工具。

半花菁骨架具有较大的 Stokes 位移、良好的光稳定性和结构可修饰性,常被用于构建长波长发射的荧光染料。基于半花菁的硝基还原酶探针,一般会在发色团上引入可被硝基还原酶还原的硝基芳环作为识别基团,同时承担信号淬灭功能。当酶催化还原完成后,分子内部发生重排与消除,原本被淬灭的发光基团被释放出来,信号随之被点亮。这类设计与细胞成像、活体成像的需求相契合:发射波长较长、组织穿透能力较好,样品自身的自发荧光干扰也相对较小。进一步的结构优化,还可以改善水溶性、细胞通透性以及在体内的代谢稳定性。

细菌感染部位的示踪

在细菌感染相关的研究中,硝基还原酶探针可以把酶活性转换成荧光信号,用于定位感染灶的分布,并观察不同组织区域之间的差异。相比于依赖培养、扩增或免疫学方法的检测,荧光成像能够在活体条件下给出时间和空间上的读数,便于研究病原体在体内的迁移过程与局部炎症反应的强弱。对于需要区分"感染"与"非感染性损伤"的模型,这类探针提供了直接的判别依据。

实体瘤乏氧与治疗响应评估

实体瘤内部普遍存在乏氧区域,而缺氧会促使肿瘤细胞上调硝基还原酶等还原酶系统。基于半花菁的探针可以用于观察肿瘤组织中相关酶活性的分布,把宏观的影像信号与组织学分析结合起来,从而更细致地刻画不同区域的代谢与还原状态。在放疗、化疗或光动力治疗的研究中,还可以通过比较治疗前后的信号变化,判断目标区域内的酶活性是否受到抑制,以及治疗方案是否需要进一步调整。

活体模型中的分布成像

在小动物活体成像中,硝基还原酶探针同样具有应用价值。斑马鱼等模式生物具有发育过程透明、饲养方便的特点,配合近红外发射的探针,可以在活体条件下直接观察硝基还原酶在胚胎不同部位的分布情况,并追踪其随发育阶段发生的变化。这类工作有助于确认探针能否有效穿透活体组织、能否保持足够的信噪比,也为进一步评估其在更复杂模型中的应用提供了基础。

基于半花菁荧光染料的硝基还原酶探针,把特异性的酶催化还原反应转化为明亮可测的荧光信号,为细菌感染成像、实体瘤乏氧评估以及活体模型中的分布观察提供了有价值的工具。半花菁骨架在长波长发射、光稳定性和结构修饰方面的特点,使其适合用于构建信号开启型探针,并可通过后续的分子优化进一步改善成像深度与生物应用性能。

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