产品名称
偶氮还原酶荧光探针BHJ3580
产品CAS
NA
参考文献
Dual-Mode Reversible Imaging of the Hypoxia Status of Acute and Chronic Hepatic Injury, CCS Chem. 2025, 7, 596–609. DOI: 10.31635/ccschem.024.202404092
Rational construction of a reversible arylazo-based NIR probe for cycling hypoxia imaging in vivo, Nature Communications, 2021, 12, 2772.
产品介绍
偶氮还原酶是一类能够还原并切断偶氮键的酶，它广泛存在于人体肠道的微生物群落中，也存在于人体组织细胞内。肠道是一个氧化还原电位很低、整体偏厌氧的特殊环境，生活在其中的菌群非常擅长进行还原性代谢，而偶氮还原酶正是其中承担这类工作的关键酶之一。它的工作方式是借助还原型辅酶提供电子，通过黄素辅基一步步把偶氮键还原裂解，先形成中间产物，最终把偶氮化合物转化为芳香胺。肠道菌群可以通过偶氮还原酶把随食物摄入的偶氮类化合物还原成生物活性更强的产物，这一过程既可能带来益处，也可能产生有害物质。在疾病层面，偶氮还原酶同样备受关注。实体肿瘤由于生长快、血管异常而普遍缺氧，为适应这种环境，肿瘤细胞中偶氮还原酶的表达和活性明显升高，而健康组织中的水平相对较低；溃疡性结肠炎等炎症性肠病中，肠道菌群结构和功能发生显著改变，相关的偶氮还原酶活性也随之出现异常。能够准确、灵敏地检测偶氮还原酶活性的变化，对于理解肠道菌群与宿主的相互作用、实现疾病早期诊断、评估药物释放情况以及判断治疗效果都具有十分重要的意义。
近红外荧光成像具有无损、实时、可空间定位等突出优势，但生物组织自身在光照下也会发出荧光，加上光散射的影响，会明显干扰检测信号。半花菁染料的出现为这一问题提供了很好的解决思路。半花菁具有典型的推拉型电子结构，分子一端是给电子单元，另一端是吸电子单元，中间由共轭体系相连，这种结构让它的吸收和发射波长都落在近红外区域，组织穿透能力强、背景干扰小。更关键的是，半花菁分子的一侧天然保留了一个可以自由修饰的酚羟基或者氨基位点，非常适合接入各种识别基团，因此被广泛用作构建近红外响应型探针的重要平台。它还具有摩尔消光系数大、荧光量子产率较高、结构易于调控等优点，研究者可以通过调整分子的电子推拉结构来精细调节发射波长和响应行为。
肿瘤诊疗
实体肿瘤生长迅速而血管结构异常，普遍处于缺氧状态，肿瘤细胞为了适应这种环境，偶氮还原酶的表达和活性显著升高，而正常组织中水平较低，这就为肿瘤的选择性识别提供了天然的切入点。基于半花菁的探针在常氧组织中基本保持沉默，一旦进入肿瘤的缺氧区域就被激活，近红外荧光点亮，能够以很高的对比度勾勒出肿瘤的位置和边界。凭借近红外的深穿透优势，探针可以在活体内实现对肿瘤的清晰成像，帮助识别微小的病灶，为手术中精准切除肿瘤、最大限度保留健康组织提供导航。同时，探针还能通过监测酶活性的变化来反映放疗、化疗等手段是否有效改善了肿瘤的缺氧状况，为治疗方案的调整提供依据。
炎症性肠病的诊断与监测
肠道菌群与人体健康密切相关，在溃疡性结肠炎等炎症性肠病中，肠道菌群的结构和代谢功能会发生明显改变，与疾病密切相关并及时反映菌群状态的偶氮还原酶活性也随之变化，同时炎症组织内部也处于缺氧状态，这些因素都为探针的响应创造了条件。基于半花菁的偶氮还原酶探针能够进入肠道组织，把酶活性的异常以近红外荧光的形式直观呈现出来，帮助判断炎症发生的部位、波及的范围、活跃程度以及病情的变化趋势。此外，探针还可以用来评价益生菌、抗生素以及饮食调节等干预手段对肠道菌群功能的改善效果，为炎症性肠病的诊断、病情评估和用药指导提供有力的工具。
药物递送与前药活化的实时监测
许多结肠靶向药物依靠偶氮键把有效成分固定，进入结肠后再由偶氮还原酶裂解释放，如果把探针的响应机制与这类给药策略结合起来，就能够在药物释放的同时产生荧光信号，实时报告药物是否到达了目标部位、释放了多少、释放速度如何，实现药物释放过程的可视化跟踪。这样一来，药物研发和临床用药不再依赖间接的推测，而是可以直接看到药物在体内的行为。更进一步，把诊断信号与治疗功能整合在同一个分子体系之中，还能在治疗过程中同步评估疗效、及时发现耐药或疗效不佳的情况并调整方案。
基于半花菁的偶氮还原酶荧光探针把半花菁优异的近红外发光性能与偶氮键对偶氮还原酶的特异性响应和高效猝灭能力巧妙地结合在一起，构建出背景极低、信噪比高、灵敏度好、可实时成像的开关式检测体系。这类探针不需要复杂的操作，就能把看不见的酶活性变化转化为看得见的荧光信号，在活体深层组织中实现对疾病相关酶活性的动态追踪，同时半花菁结构上丰富的可修饰位点也为性能的持续优化留出了充足空间。
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