名称：硝基还原酶荧光探针
编号：BHJ3573
参考文献：Nitroreductase-Activated Fluorescence Probe for Detection of Bacterial Infections, ACS Omega 2025, 10, 19564-19573
产品介绍
硝基还原酶（NTR）是一类含黄素的还原酶，在 NADH 等还原性辅酶存在时能够还原含硝基的底物。在细菌中，硝基还原酶广泛参与含硝基化合物的解毒代谢，因而被视为区分细菌感染与无菌性损伤的一类重要标志物。在正常生理条件下，哺乳动物组织中硝基还原酶的表达水平相对较低且受到严格调控，但在实体肿瘤的乏氧微环境中，其表达活性会显著上调——这是因为肿瘤内部血管结构异常导致氧供应不足，细胞为适应乏氧环境会启动一系列代偿机制，其中就包括硝基还原酶基因的过表达。硝基还原酶的活性水平与肿瘤乏氧程度呈正相关，而乏氧不仅是肿瘤恶性进展和转移的重要驱动力，更是导致放化疗抵抗的关键因素。精准检测硝基还原酶活性，对于肿瘤的早期诊断、恶性程度评估、治疗方案制定以及疗效监测具有不可替代的临床价值。
在分子设计上，这类探针通常选用半花菁（吲哚鎓）类发色团作为荧光基团，其分子结构紧凑、Stokes 位移较大、光稳定性好，便于在结构上进行修饰与优化。本产品采用苯并共轭扩展的吲哚鎓发色团，在保证关-开响应灵敏度的同时，使吸收与发射波长进一步向长波方向移动，更适合活体成像。识别端则引入可被硝基还原酶还原的硝基芳环，并通过酯键或醚键与发色团相连，承担识别与信号淬灭的双重功能。在探针完整状态下，硝基的吸电子作用打断了发色团内部的供体-受体共轭，荧光处于淬灭状态；当目标组织中的硝基还原酶催化完成还原之后，分子内发生重排-消除，释放出发光基团，原本被抑制的荧光随之被点亮。这一关-开机制使得信号强度直接与目标部位的酶活性相关，可以在活体条件下给出特异、可定位的读数。结合后续的分子优化，还可以进一步改善水溶性、细胞通透性以及在生物体内的代谢稳定性。
细菌感染的快速检测
在感染相关的研究与检测中，硝基还原酶活性的荧光读出具有操作简便、结果直观的特点。以大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌等 ESKAPE 病原体为对象的研究表明，这类探针可以在荧光光谱分析甚至肉眼观察条件下给出阳性信号，检出限可达纳摩尔量级，并表现出对硝基还原酶的良好选择性——常见的生物还原性物质不会带来明显干扰。由于在活菌与活细胞中同样可以成像，此类探针还被用于观察细菌细胞内硝基还原酶的分布情况，并可通过加入硝基还原酶抑制剂做对照验证。对临床样本的快速初筛、饮用水与食品卫生监测，以及研究病原体的致病机制而言，这类基于荧光 turn-on 的检测方法都提供了有价值的补充手段。
实体肿瘤乏氧区域的精准评估
实体肿瘤内部普遍存在乏氧现象，这种乏氧状态不仅促进肿瘤细胞的侵袭和转移，还会降低化疗和放疗的治疗效果。硝基还原酶作为乏氧程度的核心生物标志物，其活性水平直接反映了肿瘤内部的乏氧程度。基于半花菁骨架的近红外硝基还原酶探针在这一领域发挥着关键作用：探针在正常组织中保持荧光沉默状态，当到达乏氧肿瘤区域时，被局部过表达的硝基还原酶特异性激活，释放出强烈的荧光信号，从而实现对肿瘤乏氧区域的高对比度成像。借助这类探针，可以清晰显示肿瘤的位置、大小、形态及内部乏氧分布特征，为术前评估、疗效监测以及研究乏氧与治疗抵抗之间的关系提供直观依据。
活体模型中的分布成像
在活体成像层面，这类探针同样具备应用价值。斑马鱼等模式生物具有发育过程透明、饲养方便的特点，配合荧光探针可以在活体条件下直接观察硝基还原酶在胚胎不同部位的分布情况，并追踪其随发育阶段发生的变化；这有助于确认探针能否有效穿透活体组织、能否保持足够的信噪比。进一步在哺乳动物模型上的成像研究，则可把信号分布与组织学、蛋白表达层面的分析相互印证，从而更客观地评价探针在复杂体内的表现。在治疗研究环节，还可以比较干预前后的荧光变化，判断目标区域内的酶活性是否受到抑制，为方案优化提供参考。
基于半花菁（吲哚鎓）染料的硝基还原酶荧光探针，通过将发色团优异的光学性能与硝基还原酶特异性响应的智能关-开激活机制进行分子层面的创新融合，成功构建了一类能够在细菌感染与肿瘤乏氧微环境中特异性点亮并给出清晰荧光信号的分子工具，为相关病理机制的早期识别与研究提供了有价值的工具。
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